Меморитаб тбл дисперг 10мг №90

МЕМОРИТАБ (MEMORYTAB)

Состав:

1 таблетка 10 мг содержит:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 110,0 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 80,7 мг; кроскармеллоза натрия – 11,0 мг; аспартам – 5,0 мг; магния стеарат – 2,2 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,1 мг.

1 таблетка 20 мг содержит:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 220,0 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 161,4 мг; кроскармеллоза натрия – 22,0 мг; аспартам – 10,0 мг; магния стеарат – 4,4 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,2 мг.

Описание:
Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика:
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:
Всасывание

После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Мемантин обладает абсолютной биодоступностью, равной примерно 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.

Распределение

Суточная доза 20 мг создает равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. При назначении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-4-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.

Выведение

В исследовании при приеме внутрь меченого 14С-мемантина, более 84% дозы выводилось в течение 20 суток, более 99% выводилось почками.

У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т1/2) 60-100 ч. Мемантин выводится с мочой, причем 57-82% выводится в неизменном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (СLобщ) составляет 170 мл/мин/1,73 м?, часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.

Линейность

В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь

При ежедневном приеме 20 мг мемантина его концентрация в СМЖ равна значению ki (константе ингибирования), которое в лобных отделах головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Показания к применению:

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Способ применения и дозы:

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение. Для приема внутрь. Препарат следует принимать один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетку можно растворить в небольшом количестве воды (10-50 мл или ? стакана), перед употреблением раствор необходимо перемешать.

Не берите таблетки мокрыми руками, так как они могут сломаться.

Для снижения риска развития неблагоприятных явлений доза достигается постепенным титрованием по 5 мг в неделю следующим образом:

Неделя 1 (день 1-7)

По 5 мг в сутки.

Неделя 2 (день 8-14)

По 10 мг в сутки.

Неделя 3

По 15 мг в сутки.

Поддерживающая доза (начиная с 4-й недели)

По 20 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в стуки.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимость препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) изменение дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Предостережения и противопоказания:

- Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-29 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- фенилкетонурия.

Побочные действия:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно клиническим проявлениям и частоте встречаемости: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<10000), частота неизвестна (не могут быть оценены исходя из доступных данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто – повышенная чувствительность к препарату.

Нарушения психики: нечасто – спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера), частота неизвестна – психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки, очень редко – судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления, нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто – одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – запор, нечасто – тошнота, рвота, частота неизвестна – панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышенные показатели печеночных проб.

Прочие: нечасто – утомляемость.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов.

Взаимодействие:

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами, действие последних может усиливаться.

Барбитураты и нейролептики

При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками, действие последних может уменьшаться.

Дантролен и баклофен

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан

Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышенного риска развития психоза.

Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Гидрохлоротиазид

Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном применении с мемантином. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Непрямые антикоагулянты

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Глибенкламид, метформин и донепезил

Фармакологическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует.

Галантамин

В клинических исследованиях с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Форма выпуска:

Таблетки диспергируемые 10 мг и 20 мг.

Упаковка:
По 10, 15, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 15, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Дополнительно:

У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии следует с осторожностью применять препарат Меморитаб.

Следует избегать совместного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены и прием препарата Меморитаб должен осуществляться под тщательным контролем врача.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.