Лорнолиоф лиоф д/р-ра в/в в/м 8мг №5 + р-ль

ЛОРНОЛИОФ (LORNOLIOF)

Состав:

Состав лиофилизата на один флакон:

действующее вещество: лорноксикам - 8,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол - 100,00 мг, динатрия эдетат - 0,22 мг, трометамол - 24,00 мг.

Состав растворителя на одну ампулу:

вода для инъекций - 2,0 мл.

Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса желтого цвета.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Восстановленный раствор: прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика:
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ) и спирометрии. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Лорнолиоф не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика:
Всасывание

Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC - площадь под кривой концентрация-время) после внутримышечного введения составляет 97%

Распределение

Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита.

Выведение

Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания к применению:

Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома.

Симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрите.

Симптоматическая терапия боли и воспаления при ревматоидном артрите.

Способ применения и дозы:

Парентерально.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.

Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов.

Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые люди

Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нарушение функции почек

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции печени

Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы.

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Предостережения и противопоказания:

- Гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- тромбоцитопения;

- геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

- активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

- беременность и период грудного вскармливания;

- пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

Побочные действия:

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системноорганному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до <1/10); нечасто (?1/1000 до <1/100); редко (?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: фарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, громбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения.

Очень редко: экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия, изменение массы тела.

Нарушения психики

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение.

Редко: сомноленция, парестезия, нарушение вкуса, тремор, мигрень.

Очень редко: асептический менингит у пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: конъюнктивит.

Редко: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: прилив крови к лицу, отеки.

Редко: артериальная гипертензия, кровотечение, гематома.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит.

Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота.

Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта.

Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT)).

Редко: нарушение функции печени.

Очень редко: повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция.

Редко: дерматит и экзема, пурпура.

Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: артралгия.

Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: недомогание, отек лица.

Редко: астения.

Взаимодействие:

Одновременное применение лорноксикама и:

- веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома Р450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450) - взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;

- циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

- антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));

- гепарина - НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

- антиагрегантов - повышает риск желудочно-кишечного кровотечения;

- фенпрокумона - снижает эффективность лечения фенпрокумоном;

- бета-адреноблокаторов - снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II;

- диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие "петлевых" тиазидных и калийсберегающих диуретиков;

- дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина;

- других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;

- метотрексата - повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышает риск ЖКТ кровотечений;

- солей лития - НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;

- производных сульфонилмочевины - может усиливать гипогликемический эффект последних;

- хинолоновых антибиотиков - повышает риск развития судорожного синдрома;

- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота - увеличивает риск кровотечения;

- циклоспорина - увеличивает нефротоксичность циклоспорина;

- такролимуса - повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

- пеметрекседа - НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг.

Упаковка:
Первичная упаковка

Лиофилизированный порошок, содержащий 8 мг действующего вещества, помещают во флакон из темного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпачком типа "flip off" с пластиковой крышечкой. На флакон наносят этикетку.

Растворитель (вода для инъекций): по 2 мл растворителя в ампулах из бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом излома. На ампулу наносят этикетку.

Вторичная упаковка.

Один флакон с лиофилизированный порошком и одну ампулу с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Дополнительно:

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано одновременное назначение препаратов, оказывающих защитное действие (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

Рекомендуется регулярное наблюдение. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.

В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.

Лорноксикам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Лиофилизат: 2 года.

Растворитель: 3 года.

Не применять по истечении срока годности!