Тамоксифен тбл 10мг №30

ТАМОКСИФЕН (Tamoxifen)

Состав:

Активное вещество - тамоксифена цитрат.
Таблетки по 10 мг; 20 мг; 30 мг; 40 мг.

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие - антиэстрогенное, противоопухолевое.
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax - 4–7 ч, время достижения Css - 3–4 нед. Связывание с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество - почками.

Показания к применению:

Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. При раке молочной железы - по 20–40 мг 1–2 раза в день, раке эндометрия - по 20–30 мг 1–2 раза в день. Высшая суточная доза - 40 мг. Лечение проводят длительно (до появления признаков регрессии процесса).

Предостережения и противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении - случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях - рак эндометрия.

Взаимодействие:

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Форма выпуска:

10, 30 или 50 таблеток в упаковке.

Дополнительно:

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.
В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).
Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

Условия хранения:

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности:

2 года