Веро-Амлодипин тбл 5мг №30

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почтиполностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч.Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальномуметаболизму при первом прохождении через печень и медленному, нозначительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов снезначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензииможет увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главнымобразом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - черезкишечник.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса.Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющимвлиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, чтоантиангинальное действие амлодипина связано с его способностьюрасширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС,рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результатепроисходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребленияэнергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому,вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра икоронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участковмиокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду приспазмах коронарных артерий.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составекомбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардияПринцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированнойтерапии).

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включаятяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечнаянедостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковыйвозраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);повышенная чувствительность к амлодипину и другим производнымдигидропиридина.

Применение при беременности и детям

Безопасность применения амлодипина при беременности неустановлена, поэтому применение возможно только в том случае, когдапредполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск дляплода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудныммолоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторымедленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина)выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимостиприменения амлодипина в период лактации следует решить вопрос опрекращении грудного вскармливания.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрииотсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивногодействия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместномприменении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторамиАПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление ихантигипертензивного действия при совместном применении сальфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действияобычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленныхкальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательногоинотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинениеинтервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг исимвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступностисимвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозусимвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличиваютплазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, вт.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогеноввозможно уменьшение антигипертензивного действия вследствиезадержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действиепроизводных дигидропиридина. При одновременном применении средствдля ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивногоэффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усилениеантигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявлениянейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожаниеи/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшаетантигипертензивное действие амлодипина, что может привести кзначительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможноуменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствиеугнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости подвлиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усилениеантигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленныхкальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изоферментаCYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилоговозраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечаетсяповышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременноеприменение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозицииамлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническоезначение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярковыражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4(например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличениюконцентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чемдилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторыизофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 нафармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АДпри одновременном применении амлодипина и индукторов изоферментаCYP3A4.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночнойнедостаточностью, хронической сердечной недостаточностьюнеишемической этиологии III-IV функционального класса поклассификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом,митральным стенозом, гипертрофической обструктивнойкардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес посленего), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальнойгипотензией, при одновременном применении с ингибиторами илииндукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хроническойсердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA)неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отекалегких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечнойнедостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 иснижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, нонеобходимо более тщательное наблюдение за пациентами даннойкатегории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина пригипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналовсиндрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательнопроводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрииотсутствуют.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки,тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высокихдозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе;редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль,усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении -парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.