Евра ТДС пластырь 203/33,9мкг №3

Описание лекарственной формы

Квадратная ТТС с бежевой матовой подложкой, закругленнымиуглами, бесцветным клеевым (адгезивным) слоем и прозрачной защитнойпленкой. На подложке выдавлена надпись — «EVRA 150/20».

Состав и форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — 1 система:

• активные вещества: норэлгестромин (НГ) — 6 мг; этинилэстрадиол(ЭЭ) — 600 мкг.

ТТС состоит из следующих слоев:

• основа: наружный слой — из пигментированного полиэтилена низкойплотности и внутренний слой — из полиэстера;
• средний слой: адгезивная смесь из полиизобутилена-полибутена,кросповидон, нетканый материал из полиэстера, лаурил лактат;
• удаляемый защитный слой: пленка — из полиэтилентерефталата,покрытие — из полидиметилсилоксана.

В пакетике из комбинированного материала 1 шт., в прозрачномпакете из полимерной пленки 3 пакетика; в пачке картонной 1 или 3пакета из полимерной пленки (содержащие 3 или 9 ТТС) вместе соспециальными наклейками на календарь для отметки срокаиспользования.

Фармакокинетика

Абсорбция

Концентрации норэлгестромина и этинилэстрадиола в сывороткекрови достигают стационарных значений через 48 ч после аппликацииТТС Евра и составляют 0,8 и 50 нг/мл соответственно. При длительномиспользовании ТТС Евра равновесная концентрация (Css) и площадь подкривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличиваются. Приразличных температурных режимах и физической нагрузке отсутствовализначимые изменения Css и AUC норэлгестромина, a AUCэтинилэстрадиола несколько увеличивается при физической нагрузке,тогда как Css остается неизменным. Целевые значения Cssнорэлгестромина и этинилэстрадиола поддерживаются на протяжении 10дней ношения ТТС Евра, т.е. клиническая эффективность ТТС можетсохраняться, даже если женщина проведет очередную замену ТТС на 2полных дня позже намеченного 7-дневного срока.

Распределение

Норэлгестромин и норгестрел (сывороточный метаболитнорэлгестромина) обладают высокой степенью (более 97%) связывания сбелками сыворотки. Норэлгестромин связывается с альбумином,норгестрел — преимущественно с глобулинами, связывающими половыегормоны. Этинилэстрадиол обладает высокой степенью связывания ссывороточным альбумином.

Биотрансформация

Норэлгестромин метаболизируется в печени с образованиемметаболита норгестрела, а также различных гидроксилированных иконъюгированных метаболитов. Этинилэстрадиол метаболизируется доразличных гидроксилированных соединений и их глюкуронидных исульфатных конъюгатов. Прогестагены и эстрогены ингибируют многиеферменты системы цитохрома Р450 (в т.ч. CYP3A4, CYP2C19) вмикросомах печени человека.

Элиминация

Средний Т1/2 норэлгестромина и этинилэстрадиола составляет около28 и 17 ч соответственно. Метаболиты норэлгестромина иэтинилэстрадиола элиминируются с мочой и калом. Влияние возраста,массы тела и площади поверхности тела. Значения Css и AUCнорэлгестромина и этинилэстрадиола незначительно снижаются сувеличением этих показателей.

Фармакодинамика

Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, подавляет развитиефолликула и препятствует процессу овуляции. Контрацептивный эффектусиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи иснижения восприимчивости эндометрия к бластоциту. Индекс Перла —0,90. Частота наступления беременности не зависит от такихфакторов, как возраст, расовая принадлежность и увеличивается уженщин с массой тела более 90 кг.

Показания к применению

Контрацепция у женщин.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Венозный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. тромбозглубоких вен, тромбоэмболия легких).

Артериальный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. остроенарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда,тромбозартерий сетчатки) или предвестники тромбоза (в т.ч. стенокардия илитранзиторная ишемическая атака)

Наличие серьезных или множественных факторов риска артериальноготромбоза:

• тяжелая артериальная гипертензия,
• сахарный диабет с поражением сосудов,
• наследственная дислипопротеинемия.

Наследственная предрасположенность к венозному или артериальномутромбозу, например резистентность активированного протеина С,дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеинаS,гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антителапротив кардиолипина, волчаночный антикоагулянт);

Мигрень с аурой.

Подтвержденный или подозреваемый рак молочной железы.

Рак эндометрия и подтвержденные или подозреваемыеэстроген-зависимые опухоли.

Аденома и карцинома печени.

Генитальное кровотечение.

Постменопаузальный период.

Возраст до 18 лет.

Послеродовый период (4 недели).

Период лактации.

Недопустимо применение на область молочных желез, а также нагиперемированные, раздраженные или поврежденные участки кожи.

С осторожностью: венозная или артериальная тромбоэмболия убратьев, сестер или у родителей в относительно молодом возрасте;длительная иммобилизации; ожирение .

Применение при беременности и детям

Противопоказан во время беременности, лактации и детям до 18лет.

Лекарственное взаимодействие

Гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, атакже окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин,модафинил и фенилбутазон, могут вызывать ускорение метаболизмаполовых гормонов, что может быть причиной межменструальногокровотечения или неэффективности гормональной контрацепции, т.е.наступления нежелательной беременности. Механизм взаимодействияэтих препаратов и активных ингредиентов ТТС Евра основан наспособности вышеперечисленных препаратов индуцировать печеночныеферменты, которые метаболизируют половые гормоны.

Максимальная индукция ферментов обычно достигается не ранее чемчерез 2-3 нед и может сохраняться не менее 4 нед после отменысоответствующего препарата. Прием растительных препаратов,содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum),одновременно с использованием ТТС Евра может приводить к потереконтрацептивного эффекта. У женщин, принимавших такие растительныесредства, могут наблюдаться межменструальные кровотечения ивозникать нежелательная беременность. Это обусловлено тем, чтозверобой продырявленный индуцирует ферменты, метаболизирующиеполовые гормоны.

Индуцирующий эффект может сохраняться в течение 2 нед послеотмены растительного препарата, содержащего зверобойпродырявленный. Потерю контрацептивного эффекта могут вызыватьантибиотики, (в т.ч. ампициллин и тетрациклины). Исследованиефармакокинетического взаимодействия показало, что пероральный приемтетрациклина гидрохлорида за 3 дня до и на протяжении 7 дней вовремя использования ТТС Евра, не оказывает значимого влияния нафармакокинетику норэлгестромина или этинилэстрадиола.

Дозировка

Первый контрацептивный пластырь прикрепляется в 1-й деньменструального цикла, 8-й день цикла — замена пластыря, 15-й деньцикла — замена контрацептивного пластыря, 22-й день цикла —удаление пластыря.

Каждый последующий пластырь следует прикреплять на другое местои накладывать на чистую, сухую, неповрежденную кожу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, влагалищные кровотечения.

Лечение: удаление ТТС, симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Побочные действия

Межменструальные кровянистые выделения, нагрубание молочныхжелез, тошнота, рвота, повышение артериального давления, головнаяболь, депрессия, изменение массы тела, кожная сыпь.

Характеристика

Каждая ТТС в течение 24 ч выделяет 150 мкг норэлгестромина и 20мкг этинилэстрадиола.