Три-Регол тбл п/о №63

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, трех видов: круглые,двояковыпуклые, с глянцевой поверхностью; на изломе белогоцвета.

Состав и форма выпуска

Таблетки I, покрытые оболочкой розового цвета (6 шт. в блистере)- 1 таб.:

• Активные вещества: этинилэстрадиол 30 мкг, левоноргестрел 50мкг.
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный -19.995 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
• Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг,кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.814 мг, коповидон -0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный -0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железаоксид красный - 0.083 мг.

Таблетки II, покрытые оболочкой белого цвета (5 шт. в блистере)- 1 таб.:

• Активные вещества: этинилэстрадиол 40 мкг, левоноргестрел75 мкг.
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный -19.96 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
• Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг,кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.897 мг, коповидон -0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный -0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг.

Таблетки III, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (10 шт. вблистере) - 1 таб.:

• Активные вещества: этинилэстрадиол 30 мкг, левоноргестрел125 мкг.
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный -19.92 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
• Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг,кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.317 мг, коповидон -0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный -0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железаоксид желтый - 0.58 мг.

21 шт. (таблетки I, II, III) - блистеры (3) - пачкикартонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивныйэстроген-гестагенный препарат. Угнетает гипофизарную секрециюгонадотропных гормонов. Последовательный прием таблеток, содержащихразные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена(этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови,близкие к их концентрациям во время нормального менструальногоцикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.

Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. Подвлиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождениярилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секрециигипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созреванияи выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции).Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи(затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду сконтрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл,благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональнымикомпонентами таблеток Три-Регол®. В 7-дневные периоды, когдаследует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточноекровотечение.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Всасывание

Левоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). Неподвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение и выведение

Большая часть левоноргестрела в крови связывается с альбумином ис глобулином, связывающим половые гормоны. T1/2 составляет8-30 ч (в среднем 16 ч). 60% левоноргестрела выводится почками, 40%- через кишечник.

Этинилэстрадиол

Всасывание и метаболизм

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч.Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" черезпечень. Метаболизм осуществляется в печени и кишечнике.

Выведение

При приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч изплазмы крови. Метаболиты этинилэстрадиола: растворимые в водепроизводные сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают вкишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощьюкишечных бактерий. 40% этинилэстрадиола выводится почками и 60% -через кишечник. T1/2составляет 26±6.8 ч.

Показания к применению

Пероральная контрацепция.

Функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменореябез органической причины, дисфункциональная метроррагия); синдромпредменструального напряжения.

Противопоказания к применению

• Тяжелые заболевания печени;
• опухоли печени;
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера,Дубина-Джонсона и Ротора);
• холелитиаз;
• холецистит;
• хронический колит;
• наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые(в т.ч. декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярныеизменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
• флебит глубоких вен нижних конечностей;
• гормонозависимые злокачественные новообразования половыхорганов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
• семейные формы гиперлипидемии;
• артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД160/100 мм рт.ст. и выше;
• хирургические вмешательства, хирургические операции на нижнихконечностях;
• длительная иммобилизация;
• обширные травмы;
• панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженнойгипертриглицеридемией и гиперлипидемией;
• желтуха вследствие приема лекарственных средств, содержащихстероиды;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• серповидно-клеточная анемия;
• хроническая гемолитическая анемия;
• влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
• мигрень;
• пузырный занос;
• отосклероз с ухудшением течения во время предшествующей(их)беременности(тей);
• идиопатическая желтуха беременных, тяжелый кожный зудбеременных;
• герпес беременных в анамнезе;
• курение в возрасте старше 35 лет;
• возраст старше 40 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препаратасодержится лактоза);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к какому-либо компонентупрепарата.

С осторожностью: компенсированный сахарный диабет безсосудистых осложнений, артериальная гипертензия ссистолическим/диастолическим АД до 160/100 мм рт.ст., варикознаяболезнь, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, порфирия,тетания, бронхиальная астма, подростковый возраст (без регулярныховуляторных циклов), миома матки, мастопатия, депрессия,туберкулез.

Применение при беременности и детям

При беременности и в период лактации прием препаратаТри-Регол®противопоказан.

Применение у детей

С осторожностью: подростковый возраст (без регулярныховуляторных циклов).

Лекарственное взаимодействие

Три-Регол® следует применять с осторожностью одновременно сперечисленными ниже лекарственными средствами.

При одновременном применении с препаратомТри-Регол® ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин,полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин,транквилизаторы, фенилбутазон способны ослаблять контрацептивныйэффект. При комбинациях рекомендуется дополнительно применять иной,негормональный метод контрацепции.

При одновременном применении препарата Три-Регол® сантикоагулянтами, производными кумарина или индандиона можетпотребоваться внеочередное определение протромбинового индекса иизменение дозы антикоагулянта.

При одновременном применении препарата Три-Регол® итрициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокатороввозможно увеличение биодоступности и в связи с этим повышениетоксичности.

При одновременном применении препарата Три-Регол® ипероральных гипогликемических препаратов, инсулина может возникнутьнеобходимость в изменении их доз.

При одновременном применении препарата Три-Регол® ибромокриптина снижается эффективность последнего.

При одновременном применении препарата Три-Регол® ипрепаратов с возможным гепатотоксическим действием, прежде всегодантролена, увеличивается риск усиления гепатотоксичности, особенноу женщин старше 35 лет.

Меры предосторожности

Перед началом применения препарата необходимо исключитьбеременность, провести общее медицинское и гинекологическоеобследование (обследование молочных желез, цитологический анализмазка).

Во время приема препарата требуется регулярное гинекологическоеобследование каждые 6 мес.

Применение пероральных средств контрацепции допускается неранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита и приусловии нормализации печеночных функций.

При появлении резкой боли в верхних отделах живота,гепатомегалии или признаков интраабдоминального кровоизлияния можетвозникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случаеприем препарата следует прекратить.

При появлении ациклических кровянистых выделений возможнопродолжение приема препарата Три-Регол® после исключенияорганической патологии лечащим врачом.

При выявлении нарушений функции печени во время примененияпрепарата следует решить вопрос о целесообразности продолженияприема препарата Три-Регол®.

В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать,при этом рекомендуется дополнительно применять другой,негормональный метод контрацепции.

Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности приемпрепарата необходимо прекратить.

Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогеннымкомпонентом) могут изменяться некоторые лабораторные параметры(функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовиднойжелезы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов,уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующихслучаях:

• при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной илинепривычно сильной головной боли, при остром ухудшении остротызрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт;
• при резком повышении АД, появлении желтухи или гепатита безжелтухи, возникновении генерализованного зуда или учащенииэпилептических припадков;
• при наступлении беременности;
• за 6 недель до планируемой операции, при длительнойиммобилизации (например, после травм).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами

Прием препарата не влияет на способность к управлениюавтомобилем и работе с другими механизмами.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь, в одно и то же время, повозможности вечером. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая изапивая небольшим количеством жидкости.

С целью контрацепции в первом цикле Три-Регол® назначаютежедневно по 1 таб./сут в течение 21 дня, начиная с 1-го дняменструального цикла, затем делают 7-дневный перерыв, во времякоторого наступает менструальное кровотечение. Прием следующейупаковки, содержащей 21 таблетку, покрытую оболочкой, необходимоначинать на 8-й день после 7-дневного перерыва.

Прием препарата осуществляется до тех пор, пока существуетнеобходимость в контрацепции.

При переходе от другого перорального контрацептива к приемупрепарата Три-Регол® применяется аналогичная схема.

После аборта прием препарата рекомендуется начинать в тотже или на следующий день после операции.

После родов прием препарата рекомендуется исключительноженщинам, не кормящим грудью.

Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструальногоцикла.

В период лактации применение препарата противопоказано.

Если женщина не приняла Три-Регол® в установленный срок,следует принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 ч. Еслипосле приема таблетки прошло 36 ч контрацепция не может считатьсянадежной. Однако во избежание межменструальных кровянистыхвыделений необходимо продолжить прием препарата из уже начатойупаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок). В это времярекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способконтрацепции (например, барьерный).

Передозировка

Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки впервые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическоелечение. Антидота нет.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата,классифицированы на категории в зависимости от частоты ихвозникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10),иногда (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), оченьредко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны репродуктивной системы: возможно - нагрубаниемолочных желез, снижение либидо, межменструальные кровотечения;редко - усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота,рвота; редко - желтуха, гепатит, аденома печени, заболеванияжелчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), диарея.

Со стороны нервной системы: возможно - головная боль,подавленное настроение; при длительном приеме очень редко -увеличение частоты эпилептических припадков.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - отек век,конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактныхлинз (эти явления носят временный характер и исчезают после отменыбез назначения какой-либо терапии); при длительном приеме оченьредко - снижение слуха.

Со стороны обмена веществ: возможно - увеличение массытела; редко - повышение концентрации триглицеридов, глюкозы вкрови, снижение толерантности к глюкозе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно - хлоазма;редко - кожная сыпь, выпадение волос; очень редко при длительномприеме - генерализованный зуд.

Прочие: редко - повышенная утомляемость, повышение АД,тромбозы и венозные тромбоэмболии; при длительном приеме оченьредко - судороги икроножных мышц, огрубение голоса.