- Производитель: Хемофарм А.Д.
- Страна: Сербия
- Действующее вещество: Азитромицин
- Форма выпуска: капсулы
- Категория: Антибиотики
- Отпускается по рецепту врача
10 аналога(ов)
- Описание
- Описание и инcтрукция
- Аналоги
- Отзывы о товаре
-
Лекарственная формаСостав
Описание лекарственной формы
Капсулы
Фармакологические действияСостав и форма выпуска
1 капсула содержит активное вещество – азитромицин (в формеазитромицина дигидрата - 262,03 мг) - 250 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 163,60 мг* (151,57мг), крахмал кукурузный – 47,00 мг, натрия лаурилсульфат – 0,94 мг,магния стеарат – 8,46 мг, состав оболочки капсулы: титана диоксид E171 – 1,44 мг, краситель патентованный синий V E 131 – 0,0164 мг,желатин – до 96 мг.
* количество лактозы безводной зависит от активностидействующего вещества. Капсулы 250 мг. По 6 капсул в блистер изПВХ/АЛ. 1 блистер с инструкцией по применению в пачкукартонную.
ФармакокинетикаФармакологическое действие
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектрадействия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектромантимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан сподавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадиитрансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножениебактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидноедействие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действиюантибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину:
Микроорганизмы Чувствительные(МИК*, мг/л) Устойчивые(МИК*, мг/л) Staphylococcus ?1 >2 Streptococcus A, B, C, G ?0,25 >0,5 Streptococcus pneumoniae ?0,25 >0,5 Haemophilus influenzae ?0,12 >4 Moraxella catarrhalis ?0,5 >0,5 Neisseria gonorrhoeae ?0,25 >0,5 *Минимальная ингибирующая концентрация
В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный), Streptococcus pneumoniae(пенициллин-чувствитель+P179ный), Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, G;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila,Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseriagonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens,Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.,Peptostreptococcus spp.;
другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasmahominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью казитромицину:
Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).
Микроорганизмы, изначально устойчивые:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки сочень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью кмакролидам);
грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
анаэробы: Bacteroides fragilis.
ФармакодинамикаФармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта,что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина вплазме крови достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л.Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и тканиурогенитального тракта (в частности в предстательную железу), вкожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 развыше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведенияобусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови,а также его способностью проникать в эукариотические клетки иконцентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, всвою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения(31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицинанакапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна дляэлиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоцитыдоставляют азитромицин в места локализации инфекции, где онвысвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина вочагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднемна 24- 34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека.Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин неоказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицинсохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней послеприема последней дозы, что позволило разработать короткие(3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа:период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 чпосле приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, чтопозволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде,небольшая часть – почками.
ПоказанияФармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектрадействия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектромантимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан сподавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадиитрансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножениебактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидноедействие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действиюантибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину:
Микроорганизмы | МИК*, мг/л
| Чувствительные | Устойчивые
Staphylococcus | ?1 | более 2
Streptococcus A, B, C, G | ?0,25 | более 0,5
Streptococcus pneumoniae | ?0,25 | более 0,5
Haemophilus influenzae | ?0,12 | более 4
Moraxella catarrhalis | ?0,5 | более 0,5
Neisseria gonorrhoeae | ?0,25 | более 0,5
*Минимальная ингибирующая концентрация
- большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae(пенициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactiae, стрептококки групп C, G;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila,Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseriagonorrhoeae;
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens,Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.,Peptostreptococcus spp.;
- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydia psittaci,
- Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasmahominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью казитромицину:
- Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).
Микроорганизмы, изначально устойчивые:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки сочень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью кмакролидам);
- грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
- анаэробы: Bacteroides fragilis.
ПротивопоказанияПоказания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов(ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в томчисле вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичноинфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/илицервицит);
- Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии(erythema migrans);
- заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированныес Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказания к применению
- повышенная чувствительность к азитромицину или другимкомпонентам препарата;
- повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам,кетолидам;
- нарушения функции печени тяжелой степени;
- нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатининаменее 40 мл/мин);
- одновременный прием с эрготамином, дигидроэрготамином;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет с массой тела до 45 кг;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Лекарственное взаимодействиеПрименение при беременности и детям
При беременности может применяться, когда польза от егоприменения значительно превышает риск, существующий всегда прииспользовании любого препарата в течение беременности. Принеобходимости применения препарата в период лактации грудноевскармливание приостанавливают.
Меры предосторожностиЛекарственное взаимодействие
Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют набиодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальнуюконцентрацию в крови примерно на 25 %, поэтому препарат следуетпринимать, по крайней мере, за один час до или через два часа послеприема указанных препаратов.
Пища замедляет и снижает абсорбцию.
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действиякумаринового ряда (варфарин) возможно усиление антикоагуляционногоэффекта; пациентам необходим тщательный контроль протромбиновоговремени.
Дигоксин: возможно повышение концентрации дигоксина; необходимоконтролировать концентрацию дигоксина в крови.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия(вазоспазм, дизестезия); совместное применение нерекомендуется.
Одновременное применение терфенадина и антибиотиков классамакролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Необходимоучитывать эти данные при совместном применении терфенадина иазитромицина.
При одновременном применении флуконазол уменьшает максимальнуюконцентрацию азитромицина в крови на 18%, что не имеет клиническогозначения.
Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза упациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.
При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногданаблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропенияассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственнаясвязь между применением комбинации азитромицина и рифабутина инейтропенией не установлена.
При одновременном применении азитромицина и циклоспоринанеобходимо контролировать концентрацию циклоспорина в плазме кровии соответственно корректировать дозу.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказываетнезначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведениепочками, зидовудина и его глюкуронидного метаболита, однакоувеличивается концентрация активного метаболита –фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферическойкрови (клиническое значение данного факта не определено).
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира(по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновеснойконцентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимыхпобочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина приего одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохромаP450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетическихвзаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам,азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментовцитохрома P450.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозыциметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено измененийфармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за2 часа до азитромицина.
Азитромицин не влияет на концентрацию в плазме кровикарбамазепина, эфавиренза, диданозина, флуконазола, индинавира,цетиризина, мидазолама, теофиллина, триазолама, нелфинавира,триметоприма/сульфаметоксазола, силденафила, аторвастатина,метилпреднизолона при одновременном применении.
Способы примененияМеры предосторожности
Миастения, нарушения функции печени легкой и средней степенитяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести(клиренс креатинина более 40 мл/мин), у пациентов с наличиемпроаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): сврожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов,получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол),цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид),антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин илевофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса,особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клиническизначимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечнойнедостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина,циклоспорина; беременность.
ПередозировкаДозировка
Азитромицин следует обязательно принимать за 1 час до еды иличерез 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг: приинфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов назначаютпо 500 мг/сут (2 капсулы) 1 раз в день в течение 3 дней (курсоваядоза – 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг (2капсулы) 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При акне вульгарис средней степени тяжести: в 1, 2 и 3 деньлечения принимают по 500 мг (2 капс. по 250 мг) 1 раз в день, затемделают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня леченияпринимают по 500 мг 1 раз в неделю (с интервалом 7 дней) в течение9 недель. Курсовая доза - 6 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците, вызванных Chlamydiatrachomatis назначают однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии(erythema migrans) назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-ый деньи по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза - 3г).
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозуследует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24ч.
Пациенты с нарушением функции почек
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой исредней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин)коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функциипечени
При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой исредней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочные действияПередозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота,диарея.
Лечение: промывание желудка, лечение симптоматическое.
ХарактеристикаПобочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии срекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто –не менее 10%, часто – не менее 1%, но менее 10%, нечасто - не менее0,1%, но менее 1%, редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%, оченьредко - менее 0,01%; неизвестная частота - не может быть оценена,исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз, в том числеслизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит,гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестнаячастота - псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения,нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения,гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек,реакция гиперчувствительности; неизвестная частота -анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии,сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; неизвестнаячастота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги,психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращениеобоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред,галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха,в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущениесердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота -понижение артериального давления, увеличение интервала QT наэлектрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковаятахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка,носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея;часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм,диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухостьслизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочкиполости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко -изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит;редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха;неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаяхс летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функциипечени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд,крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - реакцияфотосенсибилизации; неизвестная частота - синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит,миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота -артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, больв области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит,острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов имолочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функциияичек.
Прочие: нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отеклица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто – снижение количества лимфоцитов,повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов,повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто -повышение активности аспартатаминотрансферазы,аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазмекрови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышениеконцентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калияв плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазмекрови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышениеконцентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов,повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазмекрови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Характеристика
Твердая желатиновая капсула светло-синего цвета размер №0.Содержимое капсул: порошок белого цвета
-
Отпускается по рецепту Да Производитель Хемофарм А.Д. Страна производителя Сербия Действующее вещество Азитромицин Форма выпуска капсулы Дозировка 250 мг Общее количество в упаковке 6 Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C Срок годности 3 года -
С этим товаром покупают
