Эритромицин тбл п/о кишечнор 250мг №10 банки

ЭРИТРОМИЦИН (ERYTHROMYCIN)

Состав:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.
Активное вещество: Эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) - 100 мг, 200 мг.

Таблетки покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой
Состав на 1 таблетку: Состав ядра: Активное вещество: эритромицин (в пересчёте на активное вещество) - 500 мг. Вспомогательные вещества: повидон-12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 18,9 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СL-М) - 27,0 мг, кальция стеарат - 8,28 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,18 мг, тальк - 20,7 мг, картофельный крахмал - 324,94 мг. Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) - 32,4 мг, титана диоксид (двуокись титана) - 1,6 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) - 6,0 мг.

Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой
Состав на 1 таблетку: Состав ядра: Активное вещество: эритромицин (в пере-счёте на активное вещество) - 100 мг, 250 мг. Вспомогательные вещества: повидон - 12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекуляр-ный медицинский 12600 ± 2700) - 3,4 мг/9,45 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СL-М) - 6,0 мг/13,5 мг, кальция стеарат - 1,85 мг/4,14 мг, тальк - 4,64 мг/10,35 мг, картофельный крахмал - до массы ядра 200 мг/450 мг. Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталил-еллюлоза) -8,1 мг/16,2 мг, титана диоксид (ти- тана двуокись - 0,4 мг/0,8 мг), касторовое масло - 1,5 мг/3,0 мг.

Фармакологическое действие:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым - 6-8 мг/л. Спектр действия включает: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.
Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения - 20 мин. Связь с белками плазмы - 70-90 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10 % от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, в том числе и в клетки иммунной системы, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза, а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери. При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживаются более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее чем в последующие 10 часов. Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после внутривенного введения - 12-15 %.

Показания к применению:

Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы). Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца. Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии, диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом).

Способ применения и дозы:

Способ применения и дозы Внутривенно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата. Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,2 г, суточная - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г, тогда препарат вводится 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мк/кг/сут (за 2-4 введения); детям первых 3 мес жизни - 20-40 мк/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9 % растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для внутривенного капельного введения растворяют в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс внутривенного введения можно продлить до 2 нед (не более). При почечной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозы препарата.

Предостережения и противопоказания:

Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, период лактации. С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность. Применение при беременности и в период лактации Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит. У новорожденных, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза. Со стороны органов слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ). Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, редко - анафилактический шок. Местные реакции: флебит в месте внутривенного введения.

Взаимодействие:

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает концентрацию теофиллина. Внутривенное введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка). Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина. При одновременном приеме с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертиельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг во флаконах вместимостью 10 мл, 200 мг во флаконах вместимостью 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг.
По 5 таблеток в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.
1,2,3,4,5,6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг, 250 мг.
10 таблеток в контурные ячейковые упаковки.
1, 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

Дополнительно:

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года для таблеток и 4 года для лиофилизата. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.